МПК90 офлоксацин для багатьох мікроорганізмів становить 0,054 мкг/мл і досить швидко (через 3060 хв після перорального прийому) досягає цих значень у крові та тканини легені при призначенні препарату в дозі 200 мг 2 рази на день (рис.
При прийомі внутрішньо повністю всмоктується із ШКТ (близько 95%), абсолютна біодоступність – 96%. Після прийому офлоксацину у лікарській формі звичайних таблеток Cmax у плазмі досягається через 1–2 години, після прийому таблеток пролонгованої дії – протягом 6–8 годин..
Проникає у спинномозкову рідину при запалених та незапалених мозкових оболонках (14–60%). Метаболізується у печінці (близько 5%) з утворенням N-оксид офлоксацину та диметилофлоксацину. T1/2 не залежить від дози і становить 4,5-7 год.
Протимікробний засіб широкого спектра дії групи фторхінолонів, надає бактерицидний ефект. Діє на бактеріальний фермент ДНК-гіразу, що забезпечує надспіралізацію та, таким чином, стабільність ДНК бактерій (Дестабілізація ланцюгів ДНК призводить до загибелі мікроорганізмів).